1、徐峥饰程勇（男主角）。

简介：一个交不起房租的男性保健品商贩，一跃成为“格列宁”独家代理商；

2、周一围饰曹斌。

简介：程勇前妻的弟弟，警察；

3、王传君饰吕受益。

简介：病友；

4、谭卓饰刘思慧。

简介：单身母亲，女儿是病友；

5、章宇饰彭浩（黄毛）。

简介：病友；

6、杨新鸣饰刘牧师。

简介：病友；

7、王砚辉饰张长林。

简介：假药贩子；

8、王佳佳饰吕妻。

简介：吕受益妻子；

9、贾晨飞饰警察；

10、龚蓓苾饰程勇前妻；

11、宁浩饰房东。